台灣飯匙倩蛇毒心?毒之化學合成

Abstract

台灣飯匙倩蛇毒心藏毒由60個氨基酸所構成，其中含四對雙硫鍵。為瞭解構造與生物活性的關係，首先以化學合成方法加以探討。 經由逐步固相合成及片斷固相合成所得產物以液態氟化氫除去所有保護基，然後以分子篩過濾分離出還原態心臟毒。再將其置於適當水溶液中令其自動氧化並進行立體特異組合而成氧化態心臟毒。粗產物經分子篩過瀘，陽離子交換，及親和柱層分離重複純化，精製而成人工合成心臟毒。最後收量以片斷固相合成法較高（0.5%)，且較容易純化。 人工合成心臟毒其氨基酸組成分析，電泳分析，薄層色層分析及 CD -光譜分析發現與天然心臟毒相同。免疫活性，頸肌收縮活性及毒性試驗也與天然所表現相同（約90%)。