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http://tdr.lib.ntu.edu.tw/jspui/handle/123456789/23355
Title: | 設計與合成2,3-二水合咪唑喹唑啉酮衍生物作為
血清素接受器2A亞型拮抗劑 Design and Synthesis of 2,3-Dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5(6H)-ones as 5-HT2A Receptor Antagonists |
Authors: | Mei-Jing Chiou 邱美菁 |
Advisor: | 陳基旺(Ji-Wang Chern) |
Keyword: | 血清素接受器2A亞型, 5-HT2A Receptor, |
Publication Year : | 2010 |
Degree: | 碩士 |
Abstract: | 精神分裂症是當前最嚴重的精神疾病之一,好發於青少年晚期或成人初期。傳統上治療精神分裂症的藥物為典型抗精神病藥物,利用阻斷多巴胺第二型接受器達到抗精神病之作用,但是會引起錐體外症狀。後來發展出非典型抗精神病藥物,為血清素二A亞型接受器拮抗劑,並且對於多巴胺第二型接受器親和力低。本實驗室先前以酮色林為先驅化合物合成2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5(6H)-one化合物,為血清素第二A型接受器拮抗劑,本研究以化合物15為先導化合物,p-fluorobenzoyl側鏈以環封閉設計等效異構物benzisoxazole官能基,與2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5(6H)-one縮合。此系列化合物具有血清素二A亞型接受器拮抗劑活性,並且達subnanomolar等級,在動物實驗之前脈衝抑制反射測試也發現氯、甲基以及甲氧基修飾之化合物具有改善精神分裂症的效果。 |
URI: | http://tdr.lib.ntu.edu.tw/jspui/handle/123456789/23355 |
Fulltext Rights: | 未授權 |
Appears in Collections: | 藥學系 |
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