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| DC 欄位 | 值 | 語言 |
|---|---|---|
| dc.contributor.advisor | 羅禮強(Lee-Chiang Lo) | |
| dc.contributor.author | Yun-Ting Chou | en |
| dc.contributor.author | 周昀亭 | zh_TW |
| dc.date.accessioned | 2021-06-08T04:45:13Z | - |
| dc.date.copyright | 2011-08-20 | |
| dc.date.issued | 2011 | |
| dc.date.submitted | 2011-08-16 | |
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| dc.identifier.uri | http://tdr.lib.ntu.edu.tw/jspui/handle/123456789/23164 | - |
| dc.description.abstract | Diketopiperazines由於含有獨特的雜環體系，因而存在著各式各樣的生物活性，本論文中，目標是建構一個帶有仿磷酸酪胺酸基團之diketopiperazine組合式分子庫，而兩組線性型式雙胜肽(Fmoc-X-cpY-OMe and Fmoc-cpY-X-NH2)也同時合成出做為對照研究的目的，這裡X代表19個胺基酸殘基和11個側鏈有保護的氨基酸，而cpY代表仿磷酸酪胺酸殘基，因此，分子庫是由三個子集組合而成，包含31個diketopierazines、31個Fmoc-X-cpY-OMe以及28個Fmoc-cpY-X-NH2，共90個化合物個別製備完成，此分子庫對於各酵素家族做為抑制劑之篩選目前已在進行中，包括蛋白質酪胺酸磷酯質水解酶和激酶。 | zh_TW |
| dc.description.abstract | Diketopiperazines have a wide variety of biological activities due to their peculiar heterocyclic system. In this thesis, we aimed to construct a combinatorial library of diketopiperazines carrying a phosphotyrosine mimetic group. For the purpose of comparative study, two linear forms of dipeptides (Fmoc-X-cpY-OMe and Fmoc-cpY-X-NH2) were also synthesized. Here X stands for the 19 amino acid residues and for the 11 side chain-protected amino acids; whereas cpY stands for the phosphotyrosine mimetic residue. Therefore, the library is composed of three subsets. Totally, 90 compounds were individually prepared, including 31 diketopierazines, 31 Fmoc-X-cpY-OMe, and 28 Fmoc-cpY-X-NH2. This molecular library is currently being screened for inhibitors toward various enzyme families, including protein tyrosine phosphatases and kinases. | en |
| dc.description.provenance | Made available in DSpace on 2021-06-08T04:45:13Z (GMT). No. of bitstreams: 1 ntu-100-R98223211-1.pdf: 43388065 bytes, checksum: 62283b61bacfb93ca29d38dd84286648 (MD5) Previous issue date: 2011 | en |
| dc.description.tableofcontents | 謝誌 i
縮寫 iii 胺基酸縮寫 v 中文摘要 vii 英文摘要 ix 第一章 緒論 1 1.1 diketopiperazines 1 1.2 辨認磷酸酪胺酸之蛋白質區域-SH2及PTB domain 3 1.2.1 Src-homology-2 (SH2) domain 4 1.2.2 Phosphotyrosine-Binding (PTB) domain 8 1.3 蛋白質酪胺酸磷脂質水解酶(PTPs) 9 1.4 含仿磷酸酪胺酸之diketopiperazine分子庫設計理念 11 1.4.1 仿磷酸酪胺酸單體 11 1.4.2 cyclic phosphodiester 13 1.4.3建構含仿磷酸酪胺酸之diketopiperazine分子庫 15 第二章 結果與討論 18 2.1 diketopiperazine分子庫之逆合成分析 18 2.2 系列A雙胜肽分子庫之合成 19 2.2.1 仿磷酸酪胺酸單體(cpYA)之合成 19 2.2.2 系列A分子庫合成案例分析 21 2.3 系列C分子庫之合成 26 2.3.1 diketopiperazine之合成策略 26 2.3.2 系列C分子庫合成案例分析 27 2.4 系列B雙胜肽分子庫之合成 34 2.4.1 仿磷酸酪胺酸單體(cpYB)之合成 35 2.4.2 化合物1-8、9P-20P (Fmoc-AA-NH2)之合成 36 2.4.3 系列B分子庫合成案例分析 38 2.5 系列A、B及C分子庫之合成統整表 40 2.6 Cyclic phosphodiester與phosphoatase作用實驗 46 2.7 結論 55 第三章 實驗與器材 57 3.1 儀器與試劑 57 3.1.1 實驗儀器 57 3.1.2 反應試劑 58 3.2 分子庫合成實驗步驟及光譜數據 58 3.2.1 合成系列A雙胜肽分子庫及前驅物 58 3.2.2 合成系列B雙胜肽分子庫及前驅物 76 3.2.3合成系列C diketopiperazine分子庫 104 參考文獻 112 附錄一 117 附錄二 251 | |
| dc.language.iso | zh-TW | |
| dc.subject | 仿磷酸酪胺酸基團 | zh_TW |
| dc.subject | phosphotyrosine mimics | en |
| dc.subject | diketopiperazine | en |
| dc.title | 合成含仿磷酸酪胺酸基團之Diketopiperazine分子庫 | zh_TW |
| dc.title | Synthesis of Phosphotyrosine Mimetic-Containing Diketopiperazines | en |
| dc.type | Thesis | |
| dc.date.schoolyear | 99-2 | |
| dc.description.degree | 碩士 | |
| dc.contributor.oralexamcommittee | 陳昭岑(Chao-Tsen Chen),林敬哲(Jing-Jer Lin) | |
| dc.subject.keyword | 仿磷酸酪胺酸基團, | zh_TW |
| dc.subject.keyword | diketopiperazine,phosphotyrosine mimics, | en |
| dc.relation.page | 256 | |
| dc.rights.note | 未授權 | |
| dc.date.accepted | 2011-08-16 | |
| dc.contributor.author-college | 理學院 | zh_TW |
| dc.contributor.author-dept | 化學研究所 | zh_TW |
| 顯示於系所單位： | 化學系 | |
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|---|---|---|---|
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