坎那定之生物功能探討

Abstract

隨著高通量快篩技術不斷推陳出新，從中草藥篩選出先導化合物已成常規，然而許多分子，雖然具有生物活性，但礙於訊號傳遞與分子層面的機轉十分複雜，使中藥分子的基礎研究進展較緩慢。 本研究主旨為探討一種異喹琳衍生物─坎那定(Canadine, CND)的化學性質與生物活性，首先將小蘗鹼(Berberine, BBR)進行還原反應，經過純化後得到CND並以核磁共振與質譜確保其純度，同時也觀察其顏色變化造成光譜性質的改變，接著，測量CND對不同細胞株毒性，由數據可得知CND的毒性明顯地較BBR低。使用CND進行體外實驗分析其生物活性，發現其能降低HepG2細胞內的ROS含量並能活化AhR，使AhR其進入細胞核內作為轉錄因子，另一方面，也發現CND能上調HL–60細胞中GLUT6的mRNA與蛋白質之表現量，進而增加其對環境中葡萄糖的攝取，但於PBMC細胞卻無此現象。此研究成果，不僅利於爾後新藥開發與藥物治療等相關研究，也對於GLUT6有更進一步的認識。